異丙嗪
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異丙嗪，臨床常用其鹽酸鹽，為白色或幾乎白色粉末或顆粒；幾乎無臭；味苦；在空氣中日久氧化變成藍色。在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中易溶。異丙嗪為第一代抗組胺藥物，有鹽酸異丙嗪片、鹽酸異丙嗪注射液兩種制劑。主要用于治療皮膚黏膜過敏性疾病，也可防止暈動癥。不良反應主要為嗜睡、口干，停藥后可消失，一般不嚴重。
目錄 |
臨床應用
- 皮膚粘膜的過敏： 適用于長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性 結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕癥。
- 暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。
- 用于麻醉和手術前后的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。 可在外科手術和分娩時與哌替啶合用，緩解患者緊張情緒，或用于晚間催眠藥。也可與氯丙嗪等配置成冬眠注射液用于人工冬眠。
- 用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。
用法用量
肌內注射：
- 成人用量
- 小兒常用量
- 抗過敏，每次按體重0.125mg/kg 或按體表面積3.75mg/m2，每4 ～ 6小時一 次；
- 抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25 ～ 0.5mg/kg 或按體表面積7.5～15mg/m2?；蛞淮巍?12.5mg ，每日三次，；
- 止吐，每次按體重0.25 ～ 0.5mg/kg或按體表面積7.5 ～ 15mg/m2，必要時 每4 ～ 6小時重復；或每次 ～ 25mg，必要時每4 ～ 6小時重復；
- 鎮靜催眠，必要時每次按體 重0.5 ～ 1mg/kg或每次 ～ 25mg?！ ?/li>
不良反應
異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應用時可出現吩噻 嗪類常見的副作用。
- 較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛 或胃部不適感、反應遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、惡心或嘔吐（進行外科手術和〈或〉并用其他藥物時），甚至出現黃疸。
- 增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。
- 心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見。
禁忌癥
對本品過敏者禁用。
注意事項
- 已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。
- 下列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥 大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并 可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭， Reye綜合征（異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆）。 應用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
特殊人群用藥
- 孕婦使用本藥后，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦 在臨產前1-2周應停用此藥。
- 哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。
- 一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性；小于3個月的嬰兒體內 藥物代謝酶不足，不宜應用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小 兒以及患急性感染的兒童，注射異丙嗪后易發生肌張力障礙?！ ?/li>
- 老年人用本藥易發生頭暈、 滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系癥狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐（akathisia）和持續性運 動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生?！ ?/li>
藥物相互作用
- 對診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加?？筛蓴_尿妊娠免疫 試驗，結果呈假陽性或假陰性。
- 乙醇或其他中樞神經抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶 抑制劑或三環類抗抑郁藥與本品同用時，可增加異丙嗪或（和）這些藥物的效應，用量要另行調整。
- 抗膽堿類藥物，尤其是阿托品類和異丙嗪同用時，后者的抗毒蕈堿樣效應增加。
- 溴芐銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷，使 β作用占優勢。
- 順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸制劑和萬古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性癥狀可被掩蓋。
- 不宜與氨茶堿混合注射。
藥物過量
用量過大的癥狀和體征有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱， 氣急或呼吸困難，心率加快（抗毒蕈堿M受體效應），肌肉痙攣，尤其好發于頸部和背部的肌肉。坐臥不 寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫（后者屬錐體外系的效應）。解救時可對癥注射地西泮 （安 定）和毒扁豆堿。必要時給予吸氧和靜脈輸液?！?/p>
藥理學
能競爭性阻斷組胺 Hl受體而產生抗組胺作用，能對抗組胺所致之毛細血管擴張，降低其通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息，較鹽酸苯海拉明作用強而持久。因較易進入腦組織，故有明顯的鎮靜作用；能加強催眠藥、鎮痛藥及麻醉藥的中樞抑制作用；其抗膽堿作用亦較強，防治暈動癥效果較好。用于皮膚及黏膜過敏、過敏性鼻炎、哮喘、食物過敏、皮膚劃痕癥以及暈車、暈船、暈機等。
- 抗組胺作用： 與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮， 解 除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
- 止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。
- 抗暈動癥：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區 膽堿能突觸迷路沖動的興奮。
- 鎮靜催眠作用：可能由于間接降低了腦干網狀上行激活系統的應激性。
注射給藥后吸收快而完全，血漿蛋白質結合率高。肌注給藥后起效時間為20分鐘， 靜注后為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續時間為6 ～ 12小時，鎮靜作用可持續2 ～ 8小時。主要在肝內 代謝，無活性代謝產物經尿排出，經糞便排出量少，
規格
2ml:50mg
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊世杰主編
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
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