地西泮
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［藥品名］地西泮
［英文名］DiaZepatn
［別名］安定，苯甲二氮卓，VALIuM，Diapam，Stes01id，Stes01in
［性狀］白色或類(lèi)白色的結(jié)晶粉末；無(wú)臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。
［作用與用途］本品為苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng)，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時(shí)可誘導(dǎo)入睡，與巴比妥類(lèi)催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對(duì)呼吸影響小、對(duì)快波睡眠(REM)幾無(wú)影響，對(duì)肝藥酶無(wú)影響、大劑量時(shí)亦不引起麻醉等特點(diǎn)，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時(shí)可使70％一80％的癲癇得到控制，但對(duì)癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強(qiáng)，為其5倍，而抗驚厥作用很強(qiáng)，為氯氮卓的10倍。口服吸收快，約1小時(shí)達(dá)血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進(jìn)入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時(shí)間短。血次t1/2為20—50小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積。可透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從
乳汁排泄。
臨床應(yīng)用于治療：
1．焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥。
2．失眠：尤對(duì)焦慮性失眠療效極佳。
3．癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)應(yīng)靜脈注射。
4．各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風(fēng)、小兒高燒驚厥等。
5．腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強(qiáng)宜或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣。
［用法與用量］口服：
1．抗焦慮：每次．5-5mg，每日3次。
2．催眠：每次-10mg，睡前服用。
3．抗驚厥：成人每次．5-10mg，每日—4次。6個(gè)月以上兒童，每次．1mg／kg，每日3次。肌內(nèi)或緩慢靜脈注射：每次—20mg，必要時(shí)，4小時(shí)再重復(fù)1次。
1．本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運(yùn)動(dòng)失調(diào)，與劑量有關(guān)。老年患者更易出現(xiàn)以上反應(yīng)。偶見(jiàn)低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細(xì)胞減少。高劑量時(shí)少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安。
2．長(zhǎng)期應(yīng)用可致耐受與依賴(lài)性，突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)。宜從小劑量用起。
3．青光眼、重癥肌無(wú)力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦(尤其妊娠開(kāi)始3個(gè)月及分娩前3個(gè)月)忌用，粒細(xì)胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。
4.注射宜緩慢，以防4造成心血管與呼吸抑制。
［藥物相互作用］
1．能增強(qiáng)其它中樞抑制藥的作用，若同時(shí)應(yīng)用應(yīng)注意調(diào)整劑量。酒精能增強(qiáng)本品作用，治療期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料。
2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用時(shí)，應(yīng)注意調(diào)整劑量。
3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可減弱琥珀膽堿的肌肉松弛作用。
4．苯妥英鈉與本品合用，可減慢苯妥英鈉的代謝，而利福平又可增加本品的排泄。
［制劑］片劑：每片2．5mg；5mg。注射液：每支10mg(2ml)。膜劑。
參看
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