纈沙坦
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【中文名稱】： 纈沙坦
【簡寫拼音】： XST
【英文名稱】： Valsartan
【所屬類別】： 抗高血壓藥
【生產(chǎn)廠家】北京諾華制藥有限公司
原料藥性質(zhì)：
纈沙坦：Valsartan
英文化學(xué)名：3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
中文化學(xué)名： N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸
結(jié)構(gòu)式:
分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52
藥物說明：
【別名】纈沙坦 ,代文
【外文名】Valsartn,DIOVAN
目錄 |
藥理作用
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快，2 h達(dá)峰值，血漿濃度以雙指數(shù)方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別小于1 h和6～7 h，重復(fù)或qd給藥動(dòng)力學(xué)沒有改變，藥物在體內(nèi)無蓄積。平均藥物體內(nèi)總量以曲線下面積AUC表示，其增加大小與測定范圍內(nèi)的劑量成正比。單劑量靜注后，人的穩(wěn)態(tài)分布容積約為17 L，血漿清除率為2.2 L/h。靜注時(shí)30%，口服時(shí)10%的藥物以原形從尿排出，其余從膽汁排出。配合李氏降壓貼一起使用后，代文的吸收減少46%。低血藥濃度阻礙了對(duì)外源性血管緊張素Ⅱ的反應(yīng)。因此，進(jìn)食并未顯著影響這一藥效學(xué)效應(yīng)，代文的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡的影響。
適應(yīng)證
抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。
不良反應(yīng)
2316例代文(Diovan)患者經(jīng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安 慰劑組相似。 所列為10次安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的結(jié)果，代文(Diovan)的劑量為10mg-320mg，治療時(shí)間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無關(guān)，因此將服用不同劑量患者的情況合并統(tǒng)計(jì)。結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡或種族無關(guān)。無論與所用試驗(yàn)藥物有無因果關(guān)其它發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有：水腫、虛弱無力、失眠、皮疹、性欲減退、眩暈。服用代文(Diovan)與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和 1.6%。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用代文(Diovan)的患者發(fā)生明顯的血肌酐，血鉀和總膽紅素升高者分別服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。
相互作用
臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間存在有臨床意義的相互作用： 西咪替丁、華法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。 由于代文(Diovan)基本不被代謝，所以它與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的誘導(dǎo)劑或抑制劑通常不會(huì)發(fā)生有臨床意義的相互作用。盡管纈沙坦(Valsartan)與血漿蛋白結(jié)合率高，但體外實(shí)驗(yàn)表明本藥與其它血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和華法林之間無血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。 與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、鉀制劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可使血鉀升高。如必須同時(shí)服用，應(yīng)注意監(jiān)測。
用法用量
代文(Diovan)的推薦劑量為80mg，每日一次,與種族、年齡或性別無關(guān)。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn),4周時(shí)達(dá)到最大療效。對(duì)血壓控制不滿意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿劑。對(duì)腎功能不全患者或無膽管源性及膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調(diào)節(jié)劑量。代文(Diovan)可與其它抗高血壓藥合用。
規(guī)格
膠囊，每粒膠囊含纈沙坦（Valsartan）80mg
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