阿芬太尼
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通用名稱：阿芬太尼
英文名稱：Alfentanil
英文別名：Alfenta、Rapifen
【藥理】
本品為靜脈注射用速效強麻醉性鎮痛藥，起效快，作用持續時間較短。與芬太尼相比，它起效比芬太尼快4倍，作用時間為芬太尼的1/3，而鎮痛作用僅比芬太尼小1/4，注射后1分鐘鎮痛作用最大，它對呼吸頻率和經肺泡供氧的抑制作用一般僅持續數分鐘，比芬太尼短。對手術后呼吸的抑制可用阿片拮抗藥完全消除。本品可使瞳孔縮小。有時出現肌肉強直和欣快感。
本品迅速分布至組織內，但因其本身具有弱親脂性而受到限制，因此發生迅速的再分布。本品分布以供血良好的肝、腎和肺的濃度最高，藥物在體液中的濃度平均為藥物血漿濃度的1/9。
本品在血液中有92％與血漿蛋白結合，但不能與紅細胞結合。藥物在血漿中的濃度符合三室模型，它按三項指數方程下降。前兩相半衰期極短(t1/2π約2分鐘，t1/2α約15分鐘)。消除半衰期t1/2β約90分鐘。本品被迅速降解成無活性的代謝物，其中3/4隨尿，1/4隨糞排出體外，在尿中本品主要以代謝物形式排出。
本品在血漿中的最佳作用濃度因人而異，約為0/4μg/ml。
本品在肝臟中降解，肝功能不全的患者應注意。在冠狀動脈搭橋手術中以本品長時間靜脈滴注時發現半衰期有所延長。
【適應癥】
本品為麻醉時用的強效鎮痛藥，適用于短小手術。時間較長的手術，推注一次后可根據需要繼續靜脈滴注或附加注射。
【用法用量】
本品的用量根據手術時間確定，手術時間為10～30分鐘。30～60分鐘及＞ 60分鐘，推注量為20～40μg／kg，0～80μg/kg，80～150μg/kg。推注量≥ 120μg/kg可引起睡眠和痛覺消失。對10分鐘內即可完成的手術可推注本品7～15μg／kg。如緩慢注入此劑量，多數病人能維持自主呼吸，否則應進行輔助呼吸。若手術超過10分鐘，可每隔10～15分鐘或根據需要給藥7～15μg／kg。
［制劑與規格］注射劑：每瓶含本品1mg/2ml，5mg/10ml。
【不良反應】
本品可引起呼吸抑制或窒息。呼吸抑制與劑量有關。在誘導麻醉階段可引起肌強直，為避免此情況，可于麻醉前應用安定或肌肉松弛藥。術后可出現惡心、嘔吐，但為時很短。
【藥代動力】 起效快，靜注后1.5～2min作用達峰，維持約10min。分布t1/2為0.4～3.1min，再分布t1/2為4.6～21.6min。消除t1/2為64～129mln。靜注后血漿蛋白結合率90％，分布容積小，符合三室模型，經肝臟代謝失活后經尿排出。
【適應癥】 對心血管系統影響小，一般不影響血壓，用于心血管外科如冠狀動脈搭橋術的靜脈全麻藥。
【規格】lmg/1ml，1mg／2ml，5mg／10m1，500μg／5ml（兒科用）
【類別】鎮痛藥
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